【通用名称】：替米沙坦内服溶液
【商品名称】：咪莎平
【主要成分】：替米沙坦
【性 状】：本品为无色至微黄色的黏稠澄清液体
【药理作用】
药效学
替米沙坦为特异性血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型（AT₁）拮抗剂。AT₁受体激活与血管紧张素 Ⅱ 对肾脏的血管收缩、水钠潴留、醛固酮合成增加和器官重塑效应有关，AT₁受体激活与血管舒张、尿钠排泄和抑制非正常细胞增殖有关。替米沙坦对 AT₁具有高度选择性，对其他 AT 亚型无亲和力。替米沙坦对 AT₁亲和力强，解离缓慢，为 AT₁完全拮抗剂，无部分激动剂作用。替米沙坦通过与 AT₁结合，可使猫的平均动脉血压呈剂量依赖性下降。临床试验显示，患有慢性肾病的猫内服替米沙坦 7 日内，蛋白尿减少。大鼠离体肾脏灌注试验显示，替米沙坦可使肾脏灌流流速、尿流速和肾小球滤过率呈剂量依赖性增加。大鼠和犬的肾脏效应试验显示，替米沙坦可使尿量和钠排泄显著增加，对肾功能具有有利作用。
药动学
原研产品替米沙坦内服溶液（Semintra®）的药动学参数：本品内服吸收迅速，食物不影响吸收。猫每 1kg 体重内服替米沙坦 1mg，血药浓度达峰时间为 30 分钟，绝对生物利用度为 33%。在 0.5mg～3mg/kg 体重剂量范围内，血药达峰浓度和药时曲线下面积均呈剂量依赖性增加。替米沙坦与血浆蛋白结合率高于 99.5%，在组织内分布广泛，终末消除半衰期平均为 7.7 小时（7.3～8.6 小时），几乎全部以原型经粪便排泄，无性别差异。本品以原研品替米沙坦内服溶液（Semintra®）为参比制剂，在 28 只健康猫中进行了生物等效性试验。结果显示本品与替米沙坦内服溶液（Semintra®）具有生物等效性。
【作用与用途】
用于治疗猫慢性肾病引起的蛋白尿。
【用法与用量】
以替米沙坦计。内服：每 1kg 体重，猫 1mg（相当于本品 0.25ml），一日 1 次。
【不良反应】
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本品可能出现轻微而短暂的胃肠道症状，发生率按降序排列，依次为：轻微的间歇性食管反流、呕吐、腹泻和软便，但这些症状在临床试验中很少观察到。
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偶见肝脏酶升高，停药后几日内可恢复正常。
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按推荐剂量治疗时，可能发生低血压和红细胞计数下降。
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过量给予本品（最高达推荐剂量的 5 倍，连续给药 6 个月）可导致血压明显下降、红细胞计数下降和血尿素氮升高。
【禁忌症】
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尚未确定本品在交配、妊娠或哺乳期猫中的安全性。禁用于妊娠或哺乳期的猫。
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禁用于已知对替米沙坦过敏的猫。
【注意事项】
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本品的用药疗程由兽医根据疾病严重程度及转归决定给药次数。
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尚未对小于 6 月龄的猫进行安全性和有效性试验评价。
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对于麻醉后接受本品治疗的猫，需监测其血压。
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由于本品的作用机制，可能会发生一过性低血压，在出现任何具有临床意义的低血压体征时，应给予对症治疗，如输液。
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与已知作用于肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统（RAAS）的物质一样，可能会发生红细胞计数轻度下降，治疗期间应监测红细胞计数。
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与推荐剂量氨氯地平联合治疗时，临床未见低血压。
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尚未开展联合用药研究，本品不得与其他兽药混合使用。
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请置于儿童不易触及处。
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如果发生意外吞食，应立即就医，并向医生出示本品的说明书或标签。
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避免接触眼睛，如果意外接触眼睛，立即用清水冲洗，给药后请清洗双手。
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已知作用于 RAAS 的物质（如血管紧张素受体拮抗剂（ARB）和血管紧张素 Ⅰ 转化酶抑制剂（ACEI））可影响妊娠胎儿，因此孕妇应避免接触本品。
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已知对替米沙坦或其他血管紧张素 Ⅱ 受体拮抗剂过敏者应避免接触本品。
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药品不得通过废水或按家庭垃圾处置，请咨询兽医或按当地规定处置本品。
【休药期】
无需制定。
【规格】
30ml：0.12g
【包装】
（空白）
【贮藏】
密封保存。
【有效期】
36 个月；包装开启后 6 个月
